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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210626973.0 (22)申请日 2022.06.06 (71)申请人 南京大学 地址 210023 江苏省南京市栖霞区仙林大 道163号南京大学化学化工学院 (72)发明人 姚祝军 余宝宝 李建新 奚婕 (74)专利代理 机构 南京众联专利代理有限公司 32206 专利代理师 杜静静 (51)Int.Cl. A61K 31/365(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中 的应用 (57)摘要 本发明属于生物医药技术领域, 具体涉及一 种化合物在制备治疗三阴乳 腺癌药物中的应用, 本发明通过对化合物AA 005影响三阴乳腺癌MDA ‑ MB‑468细胞的实验发现, 化合物AA005可以同时 抑制MDA‑MB‑468细胞的氧化磷酸化和糖酵解过 程, 造成细胞能量危机从而发挥体内外抗肿瘤活 性; 因此, 化合物AA005能应用于制备三阴乳腺癌 能量代谢通路抑制剂的药物中; 本发 明为研究与 开发新的抗 三阴乳腺癌药物提供了候选药物。 权利要求书1页 说明书6页 序列表1页 附图4页 CN 114796200 A 2022.07.29 CN 114796200 A 1.一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用, 其特征在于, 所述化合物的结构 式如式I所示: 2.如权利要求1所述的应用, 其特征在于, 所述的治疗三阴乳腺癌药物是对三阴乳腺癌 细胞MDA‑MB‑468具有细胞毒活性的药物。 3.一种治疗三阴乳腺癌药物, 其特 征在于, 包 含如权利要求书1所述的化 合物。 4.如权利要求书1所述的化 合物在制备细胞能量代谢抑制剂中的应用。 5.一种细胞能量代谢抑制剂, 其特 征在于, 包 含如权利要求书1所述的化 合物。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114796200 A 2一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药技术领域, 具体涉及化合物AA005在制备治疗三阴乳腺癌药 物中的应用。 背景技术 [0002]乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一, 据统计, 在英国每7名女性中就有1人罹患 乳腺癌。 乳腺癌包含四种亚型, 其中三阴乳腺癌亚型最 “毒”, 被称为“癌中恶霸 ”。 三阴乳腺 癌是指雌激素 受体、 孕激素 受体、 人表皮生长因子受体2 三个主要治疗靶点均为阴性的乳腺 癌, 其对传统内分泌治疗和人表皮生长因子受体2靶向治疗均不敏感。 目前三阴乳腺癌尚无 明确的靶向药物, 临床治疗仍以化疗为主, 但尚无最佳方案。 在所有乳腺癌中, 三阴乳腺癌 占10%~17%, 具有预后差、 耐药性强、 复发率高、 治疗手段少等特点, 成为乳腺界一大难 题。 因此, 开发三阴乳腺癌治疗药物或寻找更多新型 药物治疗 靶点的工作日渐凸显 重要性。 发明内容 [0003]本发明目的是提供化合物AA005在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用, 化合物 AA005如式1所示: [0004] [0005]本发明通过对三阴乳腺癌人源细胞株MDA ‑MB‑468和鼠源细胞株4T1, 以及正常细 胞L02的细胞毒活性测试, 发现化合物AA005在50nM的浓度下对上述3株细胞的活力抑制率 分别为45%、 40%、 8.4%。 实验 结果表明: 化合物AA005具有显著的三阴乳腺癌细胞毒活性, 并且对正常细胞的毒性明显低于三阴乳腺癌。 因此, 化合物AA005能应用于制备抗三阴乳 腺 癌的药物, 特别是对三阴乳腺癌细胞MDA ‑MB‑468具有细胞毒活性的药物。 [0006]因此, 本发明提供了化 合物AA005在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用。 [0007]所述的治疗三阴乳腺癌药物是对三阴乳腺癌细胞MDA ‑MB‑468具有毒活性的药物。 [0008]本发明的第二个目的是提供一种治疗三阴乳腺癌药物, 其特征在于, 含有有效量 的化合物AA005作为活性成分。 [0009]本发明的第三个目的是提供化合物AA005在制备通过抑制细胞能量代谢发挥作用 的药物中的应用。 [0010]本发明的第四个目的是提供一种细胞能量代谢抑制剂的药物, 其特征在于, 含有 有效量的化 合物AA005作为活性成分。 [0011]本发明公开了化合物AA005在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用。 本发明通过对 化合物AA005影响三阴乳腺癌MDA ‑MB‑468细胞的实验发现, 化合物AA005可以抑制MDA ‑MB‑说 明 书 1/6 页 3 CN 114796200 A 3
专利 一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用
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