(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210636000.5 (22)申请日 2022.06.07 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 申请人 广州中大南沙科技创新产业园有限 公司 (72)发明人 谭嘉恒　方岚　吴添盈　陈修财　 陈硕斌　黄志纾　刘培庆　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 专利代理师 梅素丽 (51)Int.Cl. C07D 421/06(2006.01) A61K 31/41(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种c-MYC转录抑制剂及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种c ‑MYC转录抑制剂及其制 备方法和应用， 该c ‑MYC转录抑制剂为苯并硒唑/ 萘并硒唑类衍生物。 本发明中的c ‑MYC转录抑制 剂稳定性好， 便于储存， 毒副作用小， 抗肿瘤效果 好， 具体而言， 该c ‑MYC转录抑制剂在体内外能够 特异性的结合并稳定c ‑MYC G‑四链体， 进而抑制 人肝癌细胞HepG2c ‑MYC的转录并抑制人肝癌细 胞HepG2的迁移， 最终实现在体内抑制人肝癌细 胞HepG2的生长。 本发明中的c ‑MYC转录抑制剂的 制备方法制备简单、 成本低廉， 适用于大规模生 产。 权利要求书3页 说明书16页 附图5页 CN 114989161 A 2022.09.02 CN 114989161 A 1.一种c‑MYC转录抑制剂， 其特征在于： 包括式(I)～(IV)任一所示的化合物或其药学 上可接受的盐、 异构体、 溶剂化物； 其中， A‑为N甲基化阴离子、 碘离子、 溴离子、 对甲苯磺酸根、 三氟乙酸根、 高氯酸根、 四氟 硼酸根、 甲基硫酸 根或三氟甲磺酸 根； R1、 R2分别独立 地选自氟、 氯、 溴、 氢、 氨基或胺类取代基； R3独立地选自芳 香环、 取代芳环或芳 香杂环。 2.根据权利要求1所述的c ‑MYC转录抑制剂， 其特 征在于： 式(I)～(IV)中： A‑为碘离子、 溴离子、 对甲苯磺酸根、 三 氟乙酸根、 高氯酸根、 四氟硼酸根、 甲基硫酸根或 三氟甲磺酸 根； R1、 R2分别独立 地选自氟、 氢、 氨基或胺类取代基； R3独立地选自芳 香环、 取代芳环或芳 香杂环。 3.根据权利要求2所述的c ‑MYC转录抑制剂， 其特 征在于： 式(I)～(IV)中： A‑为碘离子、 溴离子、 对甲苯磺酸根、 三 氟乙酸根、 高氯酸根、 四氟硼酸根、 甲基硫酸根或 三氟甲磺酸 根； R1、 R2分别独立 地选自氟、 氢、 氨基或胺类取代基； R3独立地选自 4.根据权利要求3所述的c ‑MYC转录抑制剂， 其特 征在于： 式(I)～(IV)中： A‑为碘离子； R1、 R2均为氢；权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114989161 A 2R3独立地选自 5.权利要求1～4任一项所述的c ‑MYC转录抑制剂的制备方法， 其特征在于： 包括以下步 骤： 以 为原料合成式(I)所示的化合物或式(II)所示的化合物； 以 为原料 合成式(I II)所示的化 合物或式(IV)所示的化 合物； 所述式(I)所示的化 合物的制备 方法， 包括以下步骤： 将 与 硒 、溴 化 亚 铜 混 合 反 应 ，制 得 然 后 将 与次 磷酸反应得到 再 与乙 酰丙酮反应 ， 制得 然后将 与 反应， 制得 所述式(I)所示的化 合物； 或， 所述式(I II)所示的化 合物的制备 方法， 包括以下步骤： 将 与 硒 、溴 化 亚 铜 混 合 反 应 ，制 得 然 后 将 与三丁基膦、 乙酸反应， 制得 然后将 与 反应， 制得 所述式(I II)所示的化 合物； 或， 所述式(I I)所示的化 合物或式(IV)所示的化 合物的制备 方法， 包括以下步骤： 将 与甲 基化试 剂反 应 ， 制得 权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114989161 A 3