(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210637029.5 (22)申请日 2022.06.07 (71)申请人 新疆维吾尔自治区中药民族药研究 所 地址 830002 新疆维吾尔自治区乌鲁 木齐 市天山区新民路9号 (72)发明人 石磊岭　马国需　魏鸿雁　樊从照　 孙照翠　刘红玉　宋海龙　 (74)专利代理 机构 乌鲁木齐合纵专利商标事务 所 65105 专利代理师 汤洁 (51)Int.Cl. C07J 71/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/585(2006.01)A23L 33/105(2016.01) (54)发明名称 大苞荆芥内酯及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明涉及大苞荆芥地上部分分离纯化技 术领域， 是一种大苞荆芥内酯及其制备方法和应 用。 本发明首次公开了Vanguerolactone， 本发明 所述的Vanguerolactone对耐药性胶质瘤具有较 强的体外抑制作用， 从而使得Vanguerolactone 能够作为制备 预防胶质瘤药物的应用。 权利要求书1页 说明书5页 附图5页 CN 114853841 A 2022.08.05 CN 114853841 A 1.一种Vanguero lactone， 其特征在于化学 结构式为： 2.根据权利要求1所述的Vanguerolactone， 其特征在于按照下述方法得到： 第一步， 将 大苞荆芥地上部分粉碎过筛， 以蒸馏水煎煮提取2次， 每次1至3小时， 合并每次煎煮液并减 压回收、 浓缩， 得大苞荆芥地上部分水煎液； 第二步， 将大苞荆芥地上部分水煎液经D101大 孔吸附树脂， 用乙醇 ‑水梯度洗脱， 取30％乙醇洗脱部位浓缩为浸膏； 第三步， 取30％乙醇洗 脱部位浸膏经AB ‑8大孔树脂， 用乙醇 ‑水梯度洗脱， 取10％乙醇洗脱部位浓缩为浸膏； 第四 步， 取10％乙醇洗脱部位浸膏 经ODS反相色谱以甲醇 ‑水梯度洗脱， 取第3个馏分经高效液相 色谱甲醇 ‑水梯度洗脱后纯化分离， 收集洗脱物并浓缩， 在第22 .3分钟处得到 Vanguero lactone。 3.根据权利要求2所述的Vanguerolactone， 其特征在于第一步中， 每6kg大苞荆芥地上 部分加入以10倍 量蒸馏水 煎煮。 4.根据权利要求2或3所述的Van guerolactone， 其特征在于第四步 中， 高效液相色谱梯 度洗脱的洗脱液为甲醇和水的混合液， 其中， 甲醇和水的体积比为85:15 。 5.一种根据权利要求1所述的Van guerolactone的制备方法， 其特征在于按照下述步骤 进行： 第一步， 将大苞荆芥地上部分粉碎过筛， 以蒸馏水煎煮提取2次， 每次1至3小 时， 合并 每次煎煮液并减压回收、 浓缩， 得大苞荆芥地上部分水煎液； 第二步， 将大苞荆芥地上部分 水煎液经D101大孔吸附树脂， 用乙醇 ‑水梯度洗脱， 取30％乙醇洗脱部位浓缩为浸膏； 第三 步， 取30％乙醇洗脱部位浸膏经AB ‑8大孔树脂， 用乙醇 ‑水梯度洗脱， 取10％乙醇洗脱部位 浓缩为浸膏； 第四步， 取10％乙醇洗脱部位浸膏经ODS反相色谱以甲醇 ‑水梯度洗脱， 取第3 个馏分经高效液相色谱甲醇 ‑水梯度洗脱后纯化分离， 收集洗脱物并浓缩， 在第22.3 分钟处 得到Vanguero lactone。 6.根据权利要求5所述的Vanguerolactone的制备方法， 其特征在于第一步中， 每6k g大 苞荆芥地上部分加入以10倍 量蒸馏水 煎煮。 7.根据权利要求5或6所述的Van guerolactone的制备方法， 其特征在于第四步中， 高效 液相色谱梯度洗脱的洗脱液为甲醇和水的混合液， 其中， 甲醇和水的体积比为85： 15 。 8.一种根据权利要求1或2 或3或4所述的Vanguerolactone作为制备预防胶质瘤药物的 应用。 9.一种根据权利要求1或2 或3或4所述的Vanguerolactone作为制备抗胶质瘤 药物的应 用。 10.一种根据权利要求1或2或3或4所述的Vanguerolactone作为制 备防治胶质瘤保健 品的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114853841 A 2大苞荆芥 内酯及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及大苞荆芥地上部分分离纯化技术领域， 是一种大苞荆芥内酯及其制备 方法和应用， 其中， 大苞荆芥内酯为Vanguero lactone的简称。 背景技术 [0002]大苞荆芥Nepeta  bracteata  Benth.为唇形科(Labiatae)荆芥属Nepeta植物， 维 吾尔名也为 “祖发”， 以干燥的全草为入 药。 研究表明其全草含有黄酮类、 三萜类、 烷烃类、 甾 体类和挥发油等成分。 具有镇咳平喘、 清热利湿的作用， 用于治疗气管炎症见咳嗽气喘、 感 冒发烧、 小便不利。 虽然现代药理学研究表明其提取物具有显著的抗癌活性， 但对其化学成 分进行表征的相关研究较少。 其所含熊果酸型三萜类成分在抗肿瘤方面具有较好的抗癌活 性,且不良反应小、 价格便宜、 来源广泛,从而得到广大中外科研工作者的重视。 因此， 开发 和利用大苞荆芥的三萜类单体化合物， 进一步挖掘其潜在的药用价值， 并对其单体化合物 的结构和理化 性质进行确定和表征， 对于开发利用大苞荆芥具有重要意 义。 发明内容 [0003]本发明提供了一种大苞荆芥内酯及其制备方法和应用， 克服了上述现有技术之不 足， 本发明首次公开了Vanguerolactone， 本发明所述的Vanguerolactone对耐药性胶质瘤 具有较强的体外抑制作用， 从而使得Vanguerolactone能够作为制备预防胶质瘤药物的应 用。 [0004]本发明的技术方案之一是通过以下措施来实现的： 一种Vanguerolactone， 化学结 构式为： [0005] [0006]下面是对上述发明技 术方案之一的进一 步优化或/和改进： [0007]上述Vanguerolactone按照下述方法得到： 第一步， 将大苞荆芥地上部分粉碎过 筛， 以蒸馏水煎煮提取2次， 每次1至3小时， 合并每次煎煮液并减压回收、 浓缩， 得大苞荆芥 地上部分水煎液； 第二步， 将大苞荆芥地上部分水煎液经D101大孔 吸附树脂， 用乙醇 ‑水梯 度洗脱， 取30％乙醇洗脱部位浓缩为浸膏； 第三步， 取30％乙醇洗脱部位浸膏经AB ‑8大孔树 脂， 用乙醇 ‑水梯度洗脱， 取10％乙醇洗脱部位浓缩为浸膏； 第四步， 取10％乙醇洗脱部位浸 膏经ODS反相色谱以甲醇 ‑水梯度洗脱， 取第3个馏分经高效液相色谱甲醇 ‑水梯度洗脱后纯 化分离， 收集洗脱物并浓 缩， 在第2 2.3分钟处得到Vanguero lactone。 [0008]上述第一步中， 每6kg大苞荆芥地上部分加入以10倍量蒸馏水煎煮， 并加热回流提说　明　书 1/5 页 3 CN 114853841 A 3