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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210636914.1 (22)申请日 2022.06.07 (71)申请人 四川国康药业有限公司 地址 610000 四川省成 都市高新区西区 (72)发明人 石万棋 杨鸿均 更尕桑毛   姚茂玲 夏曦 唐伟  (74)专利代理 机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 魏静 全学荣 (51)Int.Cl. C07C 323/59(2006.01) C07C 319/20(2006.01) C07D 333/34(2006.01) C07D 333/38(2006.01) A61P 11/00(2006.01)A61P 11/06(2006.01) A61P 11/08(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/198(2006.01) A61K 31/381(2006.01) (54)发明名称 一种抑制MCU5AC分泌的化合物及其制药用 途 (57)摘要 本发明提供了一种抑制MCU5AC分泌的化合 物及其制药用途, 属于制药领域。 该化合物的结 构如式I所示。 本发明化合物能够有效抑制 MUC5AC分泌, 特别是化合物1b、 1f、 1i, 其抑制效 果甚至优于阳性对照福多斯坦。 本发 明化合物能 够用于制备抑制MUC5AC分泌的药物, 在制备预防 或治疗慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病的药物 中具有广阔的应用前 景。 权利要求书4页 说明书10页 CN 114957064 A 2022.08.30 CN 114957064 A 1.式I所示 化合物、 其药 学上可接受的盐、 其 立体异构体: 其中, R选自氢、 NR1R2、 未被取代或被R3取代的以下基团: C1‑6烷基、 3~6元饱和环烷基、 3 ~6元饱和杂环基、 5~6元芳基、 5~6元杂芳基、 萘基、 苄基; R1、 R2各自独立 地选自氢、 C1‑6烷基; R3选自C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 卤素、 苯基、 CO OR4, R4选自氢、 C1‑6烷基。 2.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物的结构如式I I所示: 其中, R3为C1‑3烷基。 3.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物的结构如式I II所示: 其中, R3选自C1‑3烷基、 卤素。 4.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物的结构如式IV所示:权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114957064 A 2其中, R3为卤素。 5.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物为以下化 合物之一: 权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 114957064 A 3

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