(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210634723.1 (22)申请日 2022.06.07 (71)申请人 四川大学华西医院 地址 610000 四川省成 都市武侯区国学巷 37号 (72)发明人 母波　潘树雷　 (74)专利代理 机构 成都君合集专利代理事务所 (普通合伙) 51228 专利代理师 何巍 (51)Int.Cl. C07D 498/04(2006.01) A61K 31/5383(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种具有ACK1抑制活性的小分子化合物及 其应用 (57)摘要 本发明属于有机合 成医药领域， 具体涉及一 种具有AC K1抑制活性的小分子化合物， 其通式如 下： 本发明合成了一类 新型化合物， 该类化合物能够有效抑制ACK1活 性， 并对ACK1高表达的三阴性乳腺癌细胞MDA ‑ MB‑231,MDA‑MB‑453及T47D具有 较好的抗增殖活 性， 因此， 该类化合物可以作为ACK1活性的抑制 剂， 进而作为治疗由AC K1异常激活或高表达导致 的癌症的药物进行使用， 具有很好的药用潜力， 为临床用药提供了一种新的潜在选择。 权利要求书5页 说明书48页 附图1页 CN 115160340 A 2022.10.11 CN 115160340 A 1.一种具有ACK1抑制活性的小分子化 合物， 其通式如下： 其中， R1、 R2为独立的 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 氢原子、 R3为 独 立 的 异 丙 基 、 R4为独立的 甲基、 甲氧基、 氢原子； R5为独立的 甲基、 甲氧基、 卤素原子、 氰基、 氢原子； R6为独立的二乙氨基、 乙酰氨基、 R7、 R8为独立的卤素原子、 氢原子、 —CF3、 甲氧基； R9为独立的氢原子、 甲基、 乙氧基、 异丙氧基、 R10为独立的氢原子、 甲基； R11为独立的氢原子、 甲基、 乙基、 异丙基、 乙酰基； R12为独立的氢原子、 甲基； R13为独立的羟基、 二甲氨基、 2.根据权利要求1所述的一种具有ACK1抑制活性的小 分子化合物， 其特征在于， 当R1、 R2权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115160340 A 2均为独立的 甲基时， R3为 独 立 的 异 丙 基 、 R4为独立的 甲基、 甲氧基、 氢原子； R5为独立的 甲基、 甲氧基、 卤素原子、 氰基、 氢原子； R6为独立的二乙氨基、 乙酰氨基、 R9为独立的氢原子、 甲基、 乙氧基、 异丙氧基、 R10为独立的氢原子、 甲基； R11为独立的氢原子、 甲基、 乙基、 异丙基、 乙酰基； R12为独立的氢原子、 甲基； R13为独立的羟基、 二甲氨基、 3.根据权利要求2所述的一种具有ACK1抑制活性的小分子化合物， 其特征在于， 当R3为 时， R4为独立的 甲基、 甲氧基、 氢原子； R5为独立的 甲基、 甲氧基、 卤素原子、 氰基、 氢原子； R6为独立的二乙氨基、 乙酰氨基、 R11为独立的氢原子、 甲基、 乙基、 异丙基、 乙酰基；权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115160340 A 3