(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210644258.X (22)申请日 2022.06.08 (71)申请人 青岛科技大 学 地址 266000 山东省青岛市郑州路5 3号 (72)发明人 杨道山　冀双然　崔文文　 (74)专利代理 机构 山东知圣律师事务所 37262 专利代理师 陈晓辉 (51)Int.Cl. C07D 235/18(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A01P 13/00(2006.01) A01P 17/00(2006.01) A01P 3/00(2006.01) A01P 1/00(2006.01) (54)发明名称 杂环烯胺类化合物的合成方法及应用 (57)摘要 本发明涉及化学技术领域， 具体涉及烯胺类 化合物的技术领域， 特别涉及一种银催化烯基迁 移策略合 成杂环烯胺类化合物的方法及应用。 本 发明提供的一种式II所示杂环烯胺类化合物， 其 在筛选抗肿瘤或抗癌生物医药先导化合物、 以及 用于农用化学品中的除草剂、 驱虫剂和杀菌剂等 方面都有较大的应用前景。 本发 明的合成方法制 备工艺和装置简单， 以廉价的银盐为催化剂的条 件下， 采用有机溶剂或水作为溶剂， 反应条件温 和， 适合工业化放大生产。 权利要求书2页 说明书9页 CN 114989095 A 2022.09.02 CN 114989095 A 1.一种式I I所示的杂环 烯胺类化合物， 其特 征在于， 所述 化合物具有如下 结构： 式中： R1选自氢或卤素或取代 氨基中的一种； R2选自氢或直链烷基或卤素中的一种。 2.一种权利要求1所述杂环烯胺类化合物的合成方法， 其特征在于， 所述方法包括如下 步骤： 式中： R1选自氢或卤素或取代 氨基中的一种； R2选自氢或直链烷基或卤素中的一种； 以式I所示的芳基烯基醚为底物， 在银盐催化剂作用下， 在溶剂中反应得到杂环烯胺类 化合物。 3.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述银盐催化剂的物质的量为芳基烯 基醚的0.01～1倍。 4.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述银盐催化剂选自硝酸银、 醋酸银、 碘化银、 三氟乙酸银、 三氟甲烷磺酸银、 碳 酸银中的一种。 5.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述合成反应的反应时间为0.5h～ 72h。 6.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述的溶剂为有机溶剂或水中的一 种； 所述的有机溶剂选自DMSO、 C H3CN、 DCE、 THF、 NMP、 DMF中的一种。 7.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述的芳基烯基醚物质的量与溶剂体 积的投料比为0.01～0.5:1， m mol/mL。 8.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述合成反应的反应温度为20～120 ℃。 9.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述反应结束后， 可以通过以下步骤 进行纯化： 反应结束后， 通过旋转蒸发器除去溶剂； 残渣用硅胶柱纯化， 硅胶规格为200目～300 目； 洗脱剂为石油醚/乙酸乙酯， 二 者体积比为5～ 25:1v/v。 10.一种式II所示杂环烯胺类化合物的应用， 其特征在于， 具体为其在作为筛选抗肿瘤 或抗癌生物医药先导化合物中的应用； 或用于农用化学品中的除草剂、 驱虫剂和杀菌剂等权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114989095 A 2方面的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114989095 A 3