(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210643344.9 (22)申请日 2022.06.09 (71)申请人 云南大唐汉方制药股份有限公司 地址 665000 云南省普洱 市思茅区南屏镇 木乃河路41号 (72)发明人 朱光荣　 (51)Int.Cl. A61K 31/704(2006.01) A61K 9/00(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/366(2006.01) (54)发明名称 青蒿素与人参皂苷Rg3联用在辅助治疗或治 疗原发性肺癌中的制备及应用 (57)摘要 本发明将青蒿素与人参皂苷R g3联用在辅助 治疗或治疗原发性肺癌中的制备及应用， 创造性 地将青蒿素与人参皂苷Rg3联合应用， 制备成一 种具有辅助治疗或治疗原发性肺癌的药物组合 物， 本发明可 以和化疗药物合用， 具有增强化疗 药物的功效， 可以辅助治疗原发性肺癌。 本发明 青蒿素与人参皂苷Rg3联合应用， 还具有有效杀 灭肺部肿瘤细胞， 无毒副作用和不良反应 。 权利要求书1页 说明书10页 CN 114903909 A 2022.08.16 CN 114903909 A 1.青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的制备及应用， 其特征 在于是由青蒿素和人参皂苷Rg3按一定质量百分比配制组成。 2.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特征在于青蒿素和人参皂苷Rg3是按(20～50)∶(50～80)的质量百分比组 成。 3.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特征在于青蒿素和人参皂苷R g3还可以按(30～50)∶(50～60)的质量百分比 组成。 4.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特征在于青蒿素和人参皂苷R g3还可以按(40～50)∶(50～55)的质量百分比 组成。 5.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特 征在于青蒿素和人参皂苷Rg3还可以按45∶ 5 5的质量百分比组成。 6.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特 征在于优选青蒿素和人参皂苷Rg3按48 ∶ 52的质量百分比组成。 7.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特 征在于具有辅助治疗或治疗原发性肺癌的作用。 8.根据权利要求1所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特 征在于青蒿素与人参皂苷Rg3联用可制备成药物 牙膏。 9.根据权利要求8所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用 在辅助治疗或治疗原发性肺癌中的 制备及应用， 其特 征在于制备 药物牙膏的要求如下： (1)将青蒿素和人参皂苷Rg3经超威粉碎后， 能够通过3 50目筛网的药粉。 (2)每克牙膏中含青蒿 素和人参皂苷Rg3共计0.1 ‑0.8g； 青蒿素和人参皂苷Rg3按(20～ 50)∶(50～80)的质量百分比组成， 优选48 ∶ 52。 (3)用法用量： 按常规刷牙方法， 每次的使用量0.5～2.0g， 优选1.0g， 每次刷牙时间为 2‑10min， 优选5‑10min。 10.根据权利要求1 ‑8所述青蒿素与人参皂苷Rg3联用在辅助治疗或治疗原发性肺癌中 的制备及应用， 其特征在于青蒿素和人参皂苷Rg3联用添加各种如稀释剂、 载体、 赋形剂等 常用辅料， 可制成治疗肺癌的其 他口服固体制剂如片 剂、 胶囊剂、 颗粒剂、 口服含片等。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114903909 A 2青蒿素与人参皂苷Rg3联用在辅助治疗或治疗原发性肺癌中 的制备及应用 技术领域 [0001]本发明属于药物开发技术领域， 是青蒿素与人参皂苷Rg3联用在辅助治疗或治疗 原发性肺癌中的制备及应用， 具体讲是青蒿素与人参皂苷Rg3按一定比例配比在辅助治疗 或治疗原发性肺癌中的制备及应用。 背景技术 [0002]原发性肺癌也称原发性支气管肺癌， 起源于支气管和肺组织的原发性恶性肿瘤， 根据它的细胞病理可以分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌， 而非小细胞肺癌又可以分为鳞 癌、 腺癌和大细胞癌。 原发性肺癌不同于转移 性肺癌， 转移 性肺癌是指由全身其它脏器的恶 性肿瘤转移到肺部的疾病。 原发性肺癌一般是以单发为主， 而转移性肺癌主要通过血液转 移， 所以会有 多个转移性的肿瘤肿块。 ” [0003]原发性肺癌一般发现之后进行手术治疗， 手术之后根据详细的病理情况， 还需要 配合进一步的抗肿瘤治疗， 包括放疗、 化疗， 还有靶向药物等治疗方法。 另外， 有一部 分还可 以配合中医药治疗以及免疫治疗等等。 如果患者无靶点， 又不能手术， 可以进行局部治疗， 如局部立体定向放疗， 同时可以采用抗血管生成药物， 如贝伐珠单抗、 安罗替尼、 阿帕替尼 等。 抗血管生成药物可以阻断癌细胞 营养供应， 从而实现抑制肿瘤生长的作用。 [0004]青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物， 以青蒿素类药物为主的联合疗法， 也 是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。 近年来 随着研究的深入， 青蒿素其它作用也越来越 多被发现和应用研究， 如抗肿瘤、 免疫调节、 抗病毒、 抗炎和抗肺纤维化 等多种药理作用。 [0005]人参皂苷Rg3为五加科植物人参Panax  ginseng C.A.Mey.的根， 人参皂苷Rg3是人 参中的有效活性成分， 现代研究发现， 人参皂苷Rg3可以抑制肿瘤细胞的产生， 小剂量应用 时主要是通过抑制肿瘤新血管 的生成， 可以用于预防肿瘤的发生以及肿瘤的复发， 包括肿 瘤的转移， 并且相对于其他的抗癌药物而言没有明确的毒副作用， 可以长期 应用。 在大剂量 应用人参皂苷Rg3时， 能够抑制肿瘤细胞的增殖， 以及肿瘤细胞的浸润， 还能诱导肿瘤细胞 的凋亡。 所以人参皂苷Rg3 常常和放疗、 化疗共同使用， 可以明显增加放疗和化疗的效果， 还 能减轻放疗和 化疗的毒副作用， 能够在一定程度上提高患者的生存质量。 临床当中针对胃 癌、 结肠癌、 肝癌， 以及非小细胞肺癌都有着明确的疗效。 [0006]申请号为“202011134514.8 ”发明名称“人参皂苷Rg3联合GP的应用 ”的发明专利申 请， 公开了一种人参皂苷R g3联合GP在作为抗肿瘤药物中的应用， 该发 明旨在克服现有GP化 疗方式毒性过 大的问题。 [0007]申请号为“202111458936.5 ”发明名称 为“青蒿素在靶向抑制髓系来源的抑制性细 胞及其在制备肿瘤 免疫治疗药物中的应用 ”的发明专利申请， 公开了青蒿素可以抑制髓系 来源的抑制性细胞的聚集， 促进髓系来源的抑制性细胞的凋 亡， 靶向抑制髓系来源的抑制 性细胞， 解除髓系来源的抑制性细胞对效应T细胞的免疫抑制作用， 逆转肿瘤微环境免疫抑 制状态。 青蒿素和抗P D‑L1抗体免疫疗法联合应用， 实现协同增效的抗肿瘤效果。说　明　书 1/10 页 3 CN 114903909 A 3