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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210653743.3 (22)申请日 2022.06.10 (71)申请人 广西中医药大学 地址 530200 广西壮 族自治区南宁市青秀 区五合大道13号 (72)发明人 廖广凤 卢汝梅 莫柳艳 朱小勇 曾雨娴 (74)专利代理 机构 北京远大卓悦知识产权代理 有限公司 1 1369 专利代理师 邓雪明 (51)Int.Cl. C07C 49/757(2006.01) C07C 47/267(2006.01) C07C 45/78(2006.01) C07C 45/79(2006.01)C07C 45/80(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/122(2006.01) A61K 31/11(2006.01) (54)发明名称 新型鸟巢 烷型二萜类化 合物及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种新型鸟巢烷型二萜类化 合物, 其结构式如下所示: 式1: 或式2: 经试验本发明的式1化 合物和式2化合物均对肿瘤细胞的增殖有良好的 抑制效果, 特别是SMMC ‑7721(人肝癌 细胞)、 MDA ‑ MB‑231(人乳腺癌 细胞)和SW480(人结肠癌 细胞) 增殖抑制效果显著, 应用前景巨大, 这样的研究 发现填补了目前解毒蕨研究的空白, 对解毒蕨的 开发和应用意 义重大。 权利要求书2页 说明书7页 CN 115057763 A 2022.09.16 CN 115057763 A 1.鸟巢烷型二萜类化 合物, 其特 征在于, 结构式如下 所示: 式1: 式2: 2.如权利要求1所述的鸟 巢烷型二萜类化合物的制备方法, 其特征在于, 从解毒蕨乙醇 提取物中分离纯化得到所述式1或式2化 合物。 3.如权利要求2所述的鸟 巢烷型二萜类化合物的制备方法, 其特征在于, 将所述解毒蕨 乙醇提取物, 经石油醚、 乙酸乙酯和正 丁醇分部位萃取后, 石油醚部位经硅胶柱层析; 再经中低压C ‑18反相柱层析、 硅胶柱层析和半制备液相 色谱仪分离纯化得到式1化合 物; 或只经中低压 C‑18反相柱层析和半制备 液相色谱仪分离纯化得到式2化 合物。 4.如权利要求3所述的鸟巢烷型二萜类化合物的制备方法, 其特征在于, 具体的, 式1化 合物的制备 方法为: 解毒蕨全草用60%~95%乙醇或甲醇加热回流提取2 ‑4次, 每次2 ‑6小时; 合并提取液 后减压浓缩得总浸膏, 总浸膏用等量水悬浮, 依次用石油醚、 乙酸乙酯和正丁醇萃取, 回收 溶剂, 得石油醚部位浸膏、 乙酸乙酯部位浸膏、 正 丁醇部位浸膏和水部位浸膏; 所述石油醚部位浸膏, 经硅胶柱层析分离, 洗脱剂梯度为: 石油醚 →石油醚: 乙酸乙酯 或丙酮→乙酸乙酯或丙酮, 其中, 所述石油醚: 乙酸乙酯或丙酮=10%~100%, 得到9个组 分Fr.s1~Fr.s9; Fr.s5经中低 压C‑18反相柱层析分离, 用10%~100%甲醇或乙醇梯度洗脱, 得到9个组 分Fr.s5‑1~Fr.s5 ‑9; 取Fr.s5‑6用硅胶柱层析分离, 洗脱剂梯度为: 石油 醚→石油醚: 乙酸乙酯或丙酮 →乙 酸乙酯或丙酮, 其中, 所述石油醚: 乙酸乙酯或丙酮=10%~100%, 得到8个组分Fr.s5 ‑6‑1 ~Fr.s5‑6‑8; Fr.s5‑6‑5用半制备液相色谱仪分离, 其中溶剂组成为甲醇 ‑水或乙腈 ‑水=30%~ 70%, 得到式1化 合物。 5.如权利要求3所述的鸟巢烷型二萜类化合物的制备方法, 其特征在于, 具体的, 式2化 合物的制备 方法为: 解毒蕨全草用60%~95%乙醇或甲醇加热回流提取2 ‑5次, 每次2 ‑6小时; 合并提取液权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 115057763 A 2后减压浓缩得总浸膏, 总浸膏用等量水悬浮, 依次用石油醚、 乙酸乙酯和正丁醇萃取, 回收 溶剂, 得石油醚部位浸膏, 乙酸乙酯部位浸膏, 正 丁醇部位浸膏和水部位浸膏; 所述石油醚部位浸膏经硅胶柱层析分离, 洗脱剂梯度为: 石油醚 →石油醚: 乙酸乙酯 或 丙酮→乙酸乙酯或丙酮, 其中, 所述石油醚: 乙酸乙酯或丙酮=10%~100%, 得到9个组分 Fr.s1~Fr.s9; Fr.s6经中低压C ‑18反相柱层析分离, 用10%~100%甲醇或乙醇梯度洗脱, 分为17个 组分Fr.s6 ‑1~Fr.s6 ‑17; Fr.s6‑12用半制备液相色谱仪分离, 其中, 溶剂组成为甲醇 ‑水或乙腈 ‑水=30%~ 80%, 得到式2化 合物。 6.如权利要求1所述的鸟 巢烷型二萜类化合物在制备肿瘤细胞增殖抑制剂或制备抗肿 瘤药物中的用途。 7.如权利要求1所述的鸟巢烷型二萜类化合物在制备肝肿瘤细胞增殖抑制剂、 乳腺肿 瘤细胞增殖抑制剂或结肠肿瘤 细胞增殖抑制剂的用途。 8.如权利要求1所述的鸟巢烷型二萜类化合物在制备抗肝肿瘤药物、 抗乳腺肿瘤药物 或抗结肠肿瘤药物的用途。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 115057763 A 3
专利 新型鸟巢烷型二萜类化合物及其制备方法
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