(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210652014.6 (22)申请日 2022.06.10 (66)本国优先权数据 202111538790.5 2021.12.15 CN (71)申请人 济南爱思医药 科技有限公司 地址 250101 山东省济南市高新区大正路 1777号生物医药园中小企业产业化基 地8号楼102厂房 (72)发明人 刘晓斐　孙秀伟　占晓广　李冬梅　 汪贞贞　龚晓庆　 (74)专利代理 机构 山东舜源联合知识产权代理 有限公司 373 59 专利代理师 宋玉霞 (51)Int.Cl. C07J 43/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 13/08(2006.01) (54)发明名称 一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其 制备方法与应用 (57)摘要 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙 衍生物及其制备方法与应用， 属于抗肿瘤药物的 技术领域。 如下述式( Ⅰ)化合物： 该类化合物可以 靶点作用到前列腺肿瘤细胞， 对D U‑145和PC‑3细 胞具有良好的抑制效果， 对正常细胞毒性较小。 可以通过抑制肿瘤细胞增值， 促进肿瘤细胞凋 亡， 焦亡， 引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥 活性作用。 权利要求书6页 说明书23页 附图9页 CN 114940695 A 2022.08.26 CN 114940695 A 1.式(Ⅰ)化合物： 或其互变异构体及其药 学上可接受的盐： 其中， n为0～4的整数； R相同或不同， 各自独立的为卤素、 C1～C4的烷基、 C1～C4的烷氧基、 C1～C4的卤代烷基或 C1～C4的烷氧乙酰基。 2.如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物， 其特征在于， R为卤素、 甲基、 乙基、 甲氧基、 乙氧 基、 三氟甲基、 甲氧乙酰基； n为1或2。 3.如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物， 其特 征在于， 选自以下化 合物： 权　利　要　求　书 1/6 页 2 CN 114940695 A 24.如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物， 其特 征在于， 选自以下化 合物： 5.一种制备如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物的方法， 其特 征在于， 反应式如下： 制备过程包括：权　利　要　求　书 2/6 页 3 CN 114940695 A 3