(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210651446.5 (22)申请日 2022.06.10 (66)本国优先权数据 202111538790.5 2021.12.15 CN (71)申请人 济南爱思医药 科技有限公司 地址 250101 山东省济南市高新区大正路 1777号生物医药园中小企业产业化基 地8号楼102厂房 申请人 河南湾流 生物科技有限公司 (72)发明人 孙秀伟　刘晓斐　于旭波　闫玉建　 毛龙飞　李月明　王春光　杨维晓　 汪贞贞　 (74)专利代理 机构 山东舜源联合知识产权代理 有限公司 373 59 专利代理师 宋玉霞(51)Int.Cl. C07J 43/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 13/08(2006.01) (54)发明名称 具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备 方法与应用 (57)摘要 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙 衍生物及其制备方法与应用， 属于抗肿瘤药物的 技术领域。 如下述式( Ⅰ)化合物： 该类化合物可以 靶点作用到前列腺肿瘤细胞， 对D U‑145和PC‑3细 胞具有良好的抑制效果， 对正常细胞毒性较小。 可以通过抑制肿瘤细胞增值， 促进肿瘤细胞凋 亡， 焦亡， 引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥 活性作用。 权利要求书4页 说明书17页 附图7页 CN 114907437 A 2022.08.16 CN 114907437 A 1.式(Ⅰ)化合物： 或其药学上可接受的盐： 其中， R1为C1～C4的烷基或式( Ⅳ)结构： 所述式(Ⅳ)中： A为C5～C6的碳环基团、 含氮杂环基团或含 硫杂环基团； R2为氢、 氨基、 硝基、 羟基、 C1～C4的烷基、 苯基或C1～C4的卤代烷基。 2.如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物， 其特 征在于， 所述式( Ⅳ)中： A为苯基、 环己基、 2 ‑吡啶基、 3 ‑吡啶基或3 ‑噻吩基； R2为氢、 氨基、 硝基、 羟基、 乙基、 苯基或三氟甲基。 3.如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物， 其特 征在于， 选自以下化 合物： 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114907437 A 24.如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物， 其特 征在于， 选自以下化 合物： 5.一种制备如权利要求1所述的式( Ⅰ)化合物的方法， 其特 征在于， 反应式如下： 制备方法为： 在反应瓶中， 依次加入式( Ⅱ)化合物、 式( Ⅴ)化合物、 叔丁醇、 水、 四氢呋喃、 五水硫酸 铜和抗坏血酸钠， 在70℃条件下反应至原料反应完全， 加入二氯甲烷， 过滤反应液， 分出有 机相， 水相用二氯甲烷萃 取， 合并有机相经无水硫酸镁干燥后， 蒸除溶剂得到式( Ⅰ)化合物； 所述式(Ⅴ)化合物结构如下： 其中R1的定义与式( Ⅰ)相同。权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114907437 A 3