(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210659746.8 (22)申请日 2022.06.13 (71)申请人 右江民族医学院 地址 533000 广西壮 族自治区百色 市城乡 路98号 (72)发明人 谢欣　李童　梁艳玲　黄莲　 李秀连　黄锁义　韦忠恒　雷智冬　 莫斯锐　何婷婷　林瑶　黄上峰　 (74)专利代理 机构 成都天嘉专利事务所(普通 合伙) 5121 1 专利代理师 向丹 (51)Int.Cl. C07H 17/07(2006.01) C07H 1/08(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61K 31/7048(2006.01) (54)发明名称 一种从密蒙花中提取芹菜素-7-O-葡萄糖醛 酸苷的方法 (57)摘要 本发明公开了一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑ 7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 包括以下步骤： 将密 蒙花破碎后， 用溶剂回流提取， 除去提取液中的 溶剂， 即得浓缩液； 将 浓缩液稀释后， 用正丁 醇进 行萃取， 除去萃取液中的正丁醇， 即得浓缩浸膏； 将浓缩浸膏溶解后， 采用硅胶柱层析法， 以乙腈 ‑ 0.1%磷酸水梯度脱洗， 即得芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖 醛酸苷。 本发明采用提取、 萃取和硅胶柱层析的 方式从密蒙花中提取得到目标化合物， 可在制备 抗肿瘤药物中的应用。 权利要求书1页 说明书6页 CN 114907426 A 2022.08.16 CN 114907426 A 1.一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 其特征在于： 包括以下步 骤： S1.将密蒙 花破碎后， 用溶剂回流 提取， 除去提取 液中的溶剂， 即得浓 缩液； S2.将浓缩液稀释后， 用正 丁醇进行萃取， 除去 萃取液中的正 丁醇， 即得浓 缩浸膏； S3.将浓缩浸膏溶解后， 采用硅胶柱层析法， 以乙腈 ‑0.1%磷酸水梯度脱洗， 即得芹菜 素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷。 2.根据权利要求1所述的一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 其特 征在于： 所述步骤S1中， 破碎后用4 ‑8倍体积的90 ‑95%乙醇回流提取2 ‑4次， 每次1h， 合并提 取液后， 在5 0‑60℃下减压浓 缩至无醇。 3.根据权利要求1所述的一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 其特 征在于： 所述步骤S2中， 将浓缩 液用2‑3倍体积的水稀释后， 用正丁醇进 行萃取， 再将萃 取液 在45‑50℃下减压浓 缩至无醇。 4.根据权利要求1所述的一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 其特 征在于： 所述步骤S3中， 将浓缩浸膏用甲醇溶解后， 采用硅胶拌样， 体积比为25︰ 75的乙腈 ‑ 0.1%磷酸水为流动相， 波长为334nm， C18柱制备分离， 即得芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷产品 液。 5.根据权利要求4所述的一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 其特 征在于： 将所述产品液在40 ‑60℃下浓缩至固体析出， 过滤， 40 ‑60℃下鼓风干燥， 30 ‑50℃下 减压干燥， 即得芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷。 6.将权利要求1 ‑5任一项所述方法在制备抗肿瘤药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114907426 A 2一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方 法 技术领域 [0001]本发明属于化合物提取技术领域， 具体的说， 是一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑ 葡萄糖醛酸苷的方法及其应用。 背景技术 [0002]密蒙花为玄参科醉 鱼草属植物密蒙花 （B uddleja officinalis  Maxim. ） 的干燥花 蕾及花序， 其性味甘、 性微寒， 药理作用广泛。 已有研究发现， 密蒙花化学成分主要为黄酮 类、 苯乙醇类、 萜类、 生物碱类及挥发油类， 其中以黄酮类和苯乙醇类为代表， 主要活性成分 包括黄酮类和苯乙醇苷等类化 合物， 其中， 黄酮类化 合物具有降血脂、 保肝、 抗炎等作用。 [0003]公开号为CN111662349A的发明专利公开了密蒙花提取物、 其制备方法及用途， 采 用水性溶液提取再进行萃取， 可以提取得到芹菜素 ‑7 ,4’ ‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、 松果菊苷、 毛蕊花甙、 异毛 蕊花苷和芹菜 素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物， 可用于制备治疗或预防视网膜 退行性病变的药物。 除此之外， 公开号为CN111393490A的发明专利还公开了一种提取密蒙 花中蒙花苷的方法， 需经破碎制得浆液， 再经发酵、 回流提取、 离心、 脱洗而获得蒙花苷， 对 预防糖尿病和改善糖尿病有显著的作用， 具有抑制磷酸二酯酶、 醛糖还原酶、 金黄 色葡萄球 菌、 乙型溶血链球菌、 抗菌等作用， 能保护肝脏， 并对慢性气管炎有一定疗效。 [0004]目前， 并未 见密蒙花提取物在抗肿瘤性能中的研究和报道。 发明内容 [0005]本发明的目的是一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的方法， 采用提 取、 萃取和硅胶柱层析 的方式从密蒙花中提取得到目标化合物， 可在制备抗肿瘤药物中的 应用。 [0006]本发明通过下述技术方案实现： 一种从密蒙花中提取芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷 的方法， 包括以下步骤： S1.将密蒙 花破碎后， 用溶剂回流 提取， 除去提取 液中的溶剂， 即得浓 缩液； S2.将浓缩液稀释后， 用正 丁醇进行萃取， 除去 萃取液中的正 丁醇， 即得浓 缩浸膏； S3.将浓缩浸膏溶解后， 采用硅胶柱层析法， 以乙腈 ‑0.1%磷酸水梯度脱洗， 即得芹 菜素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷。 [0007]所述步骤S1中， 破碎后用4 ‑8倍体积的90 ‑95%乙醇回流提取2 ‑4次， 每次1h， 合并提 取液后， 在5 0‑60℃下减压浓 缩至无醇。 [0008]所述步骤S2中， 将浓缩液用2 ‑3倍体积的水稀释后， 用正丁醇进行萃取， 再将萃取 液在45‑50℃下减压浓 缩至无醇。 [0009]所述步骤S3中， 将浓缩浸膏用甲醇溶解后， 采用硅胶拌样， 体积比为25︰ 75的乙腈 ‑ 0.1%磷酸水为流动相， 波长为334nm， C18柱制备分离， 即得芹菜素 ‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷产品 液。 [0010]将所述产品液在40 ‑60℃下浓缩至固体析出， 过滤， 40 ‑60℃下鼓风干燥， 30 ‑50℃说　明　书 1/6 页 3 CN 114907426 A 3