(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210664835.1 (22)申请日 2022.06.14 (71)申请人 广西科学院 地址 530007 广西壮 族自治区南宁市西乡 塘区大岭路98号 (72)发明人 关妮　黄岗　陈英　陈东　陆琦　 芦志龙　吴仁智　陈小玲　 (74)专利代理 机构 北京睿智保诚专利代理事务 所(普通合伙) 11732 专利代理师 马欢欢 (51)Int.Cl. A61K 9/14(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 47/34(2017.01) A61P 15/14(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61K 31/4178(2006.01) (54)发明名称 一种新吲哚菁绿纳米药物及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种新吲哚菁绿纳米药物及 其制备方法， 属于纳米药物技术领域， 克服了现 有技术中三阴性乳腺癌预后效果差的问题。 通过 本发明的制备方法能够成功制备PFH ‑LST‑ IR820@PDA ‑PEG2k纳米药物， 水合直径仅有 76.5nm， 平均电位在 ‑16.6mV， 物理性质优良， 且 具有良好光热循环性、 生物安全性， 并且可有效 抑制肿瘤生长， 显著减 小肿瘤体积。 权利要求书2页 说明书7页 附图7页 CN 115025047 A 2022.09.09 CN 115025047 A 1.一种新吲哚菁绿纳米药物， 其特征在于， 所述新吲哚菁绿纳米药物包含负载氯沙坦 和新吲哚菁绿的聚多巴胺纳米结构。 2.权利要求1所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备 方法， 其特 征在于， 包 含如下步骤： 将聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子与水混合， 得到聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子分散液； 将聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子分散液与全氟己烷、 氯沙坦溶液混合， 进行超声 处理， 得到混 合溶液A； 将混合溶 液A进行第一次透析， 得到 透析液； 将透析液与新吲哚菁绿混合， 搅拌， 得到混合溶 液B； 将混合溶 液B进行第二次透析， 得到新吲哚菁绿纳米药物。 3.根据权利要求2所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述聚多巴 胺‑PEG纳米粒子与水的质量体积比为1mg:0.2 ～0.8mL； 所述聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子分散液与全氟己烷、 氯沙坦溶 液混合在冰浴环境中进行； 所述聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子与全氟己烷的质量体积比为1mg:2 ～8 μL。 4.根据权利要求3所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述氯沙坦溶 液采用的溶剂为 二甲基亚砜， 所述氯沙坦溶 液中氯沙坦的浓度为2 ～5mg/mL； 所述聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子与氯沙坦溶 液中氯沙坦的质量比为1:0.1～0.2。 5.根据权利要求4所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述超声处理 的总时间为3～8min， 所述超声处理为间歇性超声处理， 所述间歇性超声处理为超声工作 1 ～5s， 间歇1～5s。 6.根据权利要求5所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述第 一次透 析和第二次透析的截留分子量独立 地为3000～4000D； 所述第一次透析的时间为12 ～36h； 所述第二次透析的时间为6 0～84h。 7.根据权利要求6所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述聚多巴 胺‑PEG纳米粒子与新吲哚菁绿的质量比为1:0.0 5～0.15； 所述搅拌的时间为8～14h 。 8.根据权利要求2～7任一项所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所 述聚多巴胺 ‑PEG纳米粒子由包 含如下步骤的制备 方法得到： 将盐酸多巴胺与乙醇水 溶液混合， 得到盐酸多巴胺溶 液； 将盐酸多巴胺溶 液与三羟甲基氨基甲烷水 溶液混合， 并搅拌7～1 1h， 得到混合溶 液①； 将混合溶液 ①、 氨水和L1H,1H,2H,2H ‑全氟癸基硫醇混合， 再次搅拌10～15h， 得到混合 溶液②； 将混合溶 液②、 氨水和聚乙二醇 混合， 再次搅拌10～15 h， 得到混合溶 液③； 将混合溶液 ③以3000～4000D的截留分子量进行透析60～86h， 透析液冻干后得到聚多 巴胺‑PEG纳米粒子 。 9.根据权利要求8所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述乙醇水溶 液中乙醇与水的体积比为1:0.5～1； 所述盐酸多巴胺与乙醇水 溶液的质量体积比为1mg:1～1.5 μL； 所述三羟甲基氨基甲烷水 溶液的浓度为3～4mg/mL；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115025047 A 2所述盐酸多巴胺与三羟甲基氨基甲烷水溶液中三羟甲基氨基甲烷的质量比为1:1～ 1.5。 10.根据权利要求9所述的新吲哚菁绿纳米药物的制备方法， 其特征在于， 所述盐酸多 巴胺与氨水的质量体积比为1mg:1～5 μL； 所述盐酸多巴胺与1H,1H,2H,2H ‑全氟癸基硫醇的质量体积比为1mg:1.5～ 2 μL； 所述聚乙二醇为末端带巯基的聚乙二醇； 所述盐酸多巴胺与聚乙二醇的质量比为1:0.5～1.5 。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115025047 A 3